RUR 789

В наличии

Состав: Активное вещество - розувастатин кальция.Фармакологическое Действие: Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат - предшественник холестерина

Биодоступность составляет примерно 20

В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным

В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек

В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг через 4 недели

В случае повышения уровня КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена

Во всех случаях при прекращении терапии наступало улучшение

Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение

Дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин

Изменения количества белка в моче от отсутствия или следовых количеств до или больше наблюдаются у 1 пациентов, получающих 10-20 мг препарата

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема

Максимальный терапевтический эффект достигается к 4-ой неделе и остается постоянным

Наличие риска развития рабдомиолиза почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при исполь-зовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов , алкогольная зависимость, возраст старше 70 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые мета-болические, эндокринные или электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия.

Не рекомендуется одновременное назначение крестора и гемфиброзила

Около 90 дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через ЖКТ включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин

Основной мишенью действия розувастатина является печень

Оставшаяся часть выводится почками

Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата.Показания К Применению Первичная гиперхолестеринемия тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию или смешанная гиперхолестеринемия тип IIb в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения например, физические упражнения, снижение веса оказываются недостаточными

Печеночные эффекты дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз

Плазменный период полувыведения составляет примерно 19 часов

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.Взаимодействие Нет сведений.Побочное Действие Со стороны центральной нервной системы головная боль, головокружение

При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение

Приблизительно 90 розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином

Прочие астенический синдром.Противопоказания Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата, заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы , выраженные нарушения функции почек клиренс креатинина 30 мл/мин , миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность и период лактации, препа-рат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции, возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены .Передозировка Нет сведений.Особые Указания До начала терапии розувастатином пациент должен начать

Редкие случаи рабдомиолиза, которые эпизодически ассоциировались с ухудшением функции почек, отмечались у пациентов, полу-чавших розувастатин в дозе 80 мг

Рекомендуемая начальная доза - 10 мг один раз в сутки

Розувастатин накапливается в печени

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму около 10

Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП ХС-ЛПНП , общего холестерина, триглицеридов ТГ , повышает содержание холестерина-липопротеинов высокой плотности ХС-ЛПВП , снижает содержание аполипопротеина В АпоВ

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП

Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450

С осторожностью

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестериноснижающей терапии например, ЛПНП-аферез , или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.Способ Применения Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой

Со стороны желудочно-кишечного тракта запор, тошнота, боли в животе

Со стороны мочевыводящей системы протеинурия, в основном канальцевая

Со стороны опорно-двигательной системы миалгия, редко - миопатия

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики

Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90 от максимально возможного эффекта

У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при приеме 10 мг розувастатина

У таких пациентов следует определять уровень КФК

Увеличение дозы до 40 мг может проводиться только у пациентов с выраженной гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых ослож-нений особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией , у которых не достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением врача